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Eine Tablette, wenn der Schädel brummt

Über den fiesen Katzenjammer war hier ja schon mal die Rede. Typisches Symptom: Kopfschmerzen. Doch nicht nur nach übermäßigem Verzehr von alkoholischen Getränken brummt uns der Schädel. Gerade in unserer heutigen schnelllebigen Zeit leiden ca. 70 % aller Deutschen über anfallsweise auftretende Kopfschmerzen, allerdings besonders häufig bei Stadtbewohnern, Menschen zwischen 30-40 Jahren und Erwerbstätigen mit einem jährlichen Einkommen größer 3500 €. Also all jenen, denen man ein verstärktes Maß an Stress zutraut.

Passend zum Stress kann man den Kopfschmerz in 90 % der Fälle dem Spannungskopfschmerz zuordnen. Aber auch bei Aktivitäten, die manche Leute eher der Entspannung zuordnen, nämlich dem Geschlechtsverkehr, Stichwort: Sexualkopfschmerz. Während dem Klischee zufolge Frauen eher VOR dem Geschlechtsakt zu Migräne neigen, setzt der Sexualkopfschmerz vor Allem bei MÄNNERN WÄHREND des Akts außer Gefecht. Kuriose Welt…

Vermutlich wegen dem im Alltag nicht ungewöhnlichen Auftreten von Kopfschmerz gibt es vermutlich nur wenige Medikamente, die ähnlich bekannt und verbreitet sind, wie die Kopfschmerztablette. Allen voran bekannte Wirkstoffe wie Aspirin, Paracetamol und Ibuprofen.

Aspirin (aka Acetylsalicylsäure)

Bereits im Altertum benutzte man einen Sud aus Weidenrinde in Wasser, um leichte Schmerzen zu bekämpfen und Fieber zu senken. Schon Hippokrates (der als Vater der modernen Medizin und Namenspate des hippokratischen Eids gilt) hatte Weidenrinde in seinem Apothekenschränkchen. Die Weide, lat. salix, enthält nämlich Salicylsäure und weitere dem Aspirin verwandte Stoffe.

Der erste Schritt auf dem Weg zur Kopfschmerztablette par excellence fand jedoch nicht wie man meinen sollte in den Labors von Bayer, dessen bekanntestes Produkt tatsächlich das Aspirin ist, statt, sondern im heimischen Labor des Chemikers Friedrich von Heyden in der Dresdner Leipziger Vorstadt statt. Von Heyden hatte am Vorläufer der TU Dresden Chemie studiert und dort den Chemiker Hermann Kolbe kennen gelernt, der die chemische Struktur der Salicylsäure aufgeklärt und ein Verfahren diese herzustellen entwickelt hatte. Die sogenannte Kolbe-Schmitt-Synthese erlaubte nämlich die Herstellung der pharmazeutisch wirksamen Salicylsäure in großen Mengen aus dem Rohstoff Phenol, welches aus Steinkohleteer gewonnen werden kann. Die Gewinnung aus dem Naturprodukt hatte immer den Nachteil, dass die Verfügbarkeit limitiert und der Gehalt an Salicylsäure saisonbedingt stark unterschiedlich sein konnte. Konsequenz: Gute Verfügbarkeit des Wirkstoffs, drastischer Preisverfall von 10 auf 1 Taler pro 100 g. Alles gute Bedingungen für ein „Massenmedikament“.

Da die Nachfrage nach Salicylsäure als Fiebersenker und Kopfschmerzmittel bald nicht mehr durch das Heimlabor Von Heynes befriedigt werden konnte, folgte bald die Gründung einer chemischen Fabrik in Radebeul und damit der Beginn der weltweit ersten Arzneimittelsynthese in industriellem Maßstab.

Nun hatte die Sache mit der Salicylsäure aber einen Haken. Zum Einen war dies der bittere Geschmack des Präparats. Weitaus negativer war vermutlich aber die schlechte Verträglichkeit, die sich in Form von Magenbeschwerden (Übelkeit, Erbrechen etc.) und bei hoher Dosierung Tinnitus manifestierte.

Hier kam nun Bayer ins Spiel, vertreten durch die Herren Eichengrün und Hofmann. Sie waren es, die ein neuartiges Verfahren zur Acetylierung entwickelten und damit Salicylsäure zu Acetylsalicylsäure / Aspirin veredelten.

Hier steht wie es gemacht wird – Das Laborjournal des Erfinders

Besagte Prozedur und der Name Felix Hofmann tauchen auch in einem anderen Zusammenhang auf: Wendet man das Verfahren zur Acetylierung des starken Schmerzmittels Morphin an, erhält man das nicht minder bekannte Diacetylmorphin aka Heroin, das auch erst als Pharmazeutikum vorgesehen war, dann jedoch traurige Geschichte als stark suchterzeugende Droge machte. Beide Wirkstoffe Aspirin & Heroin haben also einen gemeinsamen „Vater“.

Wie funktioniert’s ?

Dazu müssen wir erst einmal beleuchten, wie Schmerz überhaupt entsteht. Schmerz ist ein Symptom einer Gewebsschädigungen oder einer Krankheit. Wird Gewebe geschädigt, setzt der Organismus Schmerzstoffe, wie die Botenstoffe Acetylcholin, Serotonin, Histamin und die Kinine frei, die bestimmte Nervenendigungen (Nocizeptoren) aktivieren. Erst wenn ein bestimmter Schwellenwert überschritten wird, wird dieses Signal im Gehirn als Schmerzempfindung registriert. Parallel zu den Schmerzstoffen werden weitere Botenstoffe, die Prostaglandine, freigesetzt, welche die Wirkung der Schmerzstoffe auf die Nocizeptoren verstärken.1

Greift man also in die Bildung der Prostaglandine ein, sind die Nocizeptoren weniger empfindlich gegenüber den Schmerzstoffen und es ist ein größerer Reiz notwendig um ein Schmerzsignal zu erzeugen.

Liegen solche größeren Reize vor, braucht es natürlich schwerere Geschütze um den Schmerz zu unterdrücken. Daher gibt es noch eine ganze Reihe anderer Schmerzmittel. Keiner würde sich z.B. einem größeren chirurgischen Eingriff unterziehen, wenn er vorher nur eine Aspirin-Tablette bekommen hat.

Prostaglandine sind überhaupt an so einigen Prozessen in unserem Organismus beteiligt. Bei Entzündungen, bei Fieber, der Blutgerinnung und so einigem Anderen.

So kann Acetylsalicylsäure auch nützlich bei der Prophylaxe von Herzinfarkten, Schlaganfällen und Thrombose sein. Also Erkrankungen, bei welchen eine Blockade von Blutgefäßen durch Blutgerinnsel auftritt. Ohne hier zu sehr ins Detail zu gehen, beruht die Blutgerinnung auf einem Verklumpen von Blutplättchen und dient normalerweise dazu Wunden zu verschließen und Blutungen zu stoppen. Um dies zu erreichen und entsprechend zu regeln existiert ein hochkomplexer Mechanismus, in dem auch Prostaglandine eine wichtige Rolle spielen.

Bildet sich ein Gerinnsel jedoch nicht innerhalb einer Wunde, sondern innerhalb eines dünnen Blutgefäß und verschließt oder verengt es erheblich, kann dies o.g. ernste Konsequenzen haben. Hemmt man also die Fähigkeit der Blutplättchen sich zu Gerinnseln zusammenzulagern, wirkt man dem Auftreten solcher Gefäßverschlüsse und dem Auftreten z.B. eines Herzinfarkts entgegen. Aber auch die gewünschte Blutgerinnung ist reduziert. Vor Operationen sollte man also Aspirin und andere Gerinnungshemmer vermeiden, um Komplikationen durch starke Blutungen zu vermeiden !

Acetylsalicylsäure ist aber dennoch ein sehr sicheres Medikament. Tatsächlich sogar so sicher, dass es als „Over the Counter“-Medikament, also rezeptfrei, erhältlich ist. In manchen Ländern geht man sogar soweit, dass Aspirin auch ausserhalb von Apotheken erhältlich ist. Die mittlere tödliche Dosis liegt mit 200 mg/kg Körpergewicht sehr hoch. Ein 100 kg schwerer Mensch müsste also 20 g reines ASS zu sich nehmen, was in der Praxis wohl so gut wie nicht vorkommt. Dies bedeutet allerdings nicht, dass man Aspirin-Tabletten sorglos wie Bonbons zu sich nehmen sollte, da eben Nebenwirkungen vorkommen und es Situationen gibt, in welchem man Aspirin nicht zu sich nehmen sollte. In den USA sind Nebenwirkungen von ASS und anderen nicht-Opioid Schmerzmitteln unter den 16 häufigsten Todesursachen. Da die Statistik Aspirin nicht explizit aufführt, nimmt die Öffentlichkeit die Gefahren einer falschen, ggf. auch gewohnheitsmäßigen dauernden Einnahme einfach nicht wahr.

Daher auch hier: Für Risiken und Nebenwirkungen fragen sie ihren Arzt und Apotheker.

to be continued

  1. Die Prostaglandine sind eine sehr vielfältige Familie von Botenstoffen und erfüllen noch eine ganze Reihe anderer Funktionen. Dazu jedoch später mehr…